甘磷酰芥片使用方法

時間：2022-10-23 03:16:39 醫(yī)師考試我要投稿

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甘磷酰芥片使用方法

　　理化特性：

　　本品為白色片

　　藥理作用：

　　本品為甘氨酸磷酰氮芥化合物，屬環(huán)磷酰胺衍生物，但不需要活化，可直接起烷化作用，其作用機理主要為抑制DNA合成。動物實驗表明，對吉田肉瘤實體型和腹水型的抑瘤率分別為99.7%和100%，瓦克癌肉瘤256為91%，對肉瘤S180為30%，網(wǎng)狀細胞肉瘤L2為30%，梭形細胞肉瘤B22為45%。在組織培養(yǎng)中對Hela細胞的增殖和有絲分裂有明顯抑制作用。動物亞急性毒性實驗，給狗每日甘磷酰芥20mg/kg，連服10日，對紅細胞、血紅蛋白和肝腎功能無明顯影響，對胃腸道反應(yīng)也不明顯，而白細胞及血小板的抑制已出現(xiàn)，但停藥2日后可恢復(fù)正常。

　　『藥代動力學(xué)』

　　給大鼠口服14C標記的甘磷酰芥，8小時后血中濃度達到高峰，至48小時血中仍維持相當濃度。各組織的分布，以肝、腎含量最高，在腫瘤組織中含量也相當高。本品在動物體內(nèi)滯留時間較長，排泄較慢�？诜�24小時后從呼吸、尿和糞中排出總量占給藥劑量的39%，96小時內(nèi)總回收量為給藥劑量的55%。

　　適應(yīng)癥：

　　目前主要局部外用治療乳腺癌和子宮頸癌等的癌性潰瘍有效。

　　用法用量：

　　間歇口服用藥：每次0.5g，每日2次，每周連用4天，休息3天，總量20g為1療程。連續(xù)口服用藥：每次0.5g，每日2次，連續(xù)服用，總量15～20g為1療程，隨大量新抗癌藥的出現(xiàn)，本藥已很少口服應(yīng)用。主要用于局部用藥：用20%甘磷酰芥的二甲亞砜溶液噴敷，或用1%～2%的硅酸軟膏局部外涂于潰瘍面上，每日2次，連用20～30日為1療程。

　　注意事項：

　　本品骨髓抑制常發(fā)生較遲，治療中和治療后應(yīng)密切觀察血象，并及時處理，目前已不口服給藥。主要為局部外用，外用時，本品在二甲亞砜溶液內(nèi)容易破壞，故需在使用藥物前臨時配制。

　　『禁忌癥』

　　凡有嚴重骨髓抑制、感染者禁用。對本品過敏者禁用。

　　『妊娠及哺乳期婦女用藥』

　　本品有致突變、致畸胎作用，可造成胎兒死亡或先天畸形，故早孕婦女禁用。

　　不良反應(yīng)：

　　胃腸道反應(yīng)：有食欲不振、惡心及嘔吐，但程度較輕。口服用藥主要為骨髓抑制：表現(xiàn)為白細胞和血小板減少，且多在用藥后期發(fā)生，對血紅蛋白影響較小。

　　間歇用藥和連續(xù)用藥的血紅蛋白下降率分別為4.2%和7.7%，白細胞減少分別為22.2%和46.2%，血小板減少分別為25.4%和23.1%.其他反應(yīng)尚包括輕度的頭暈、乏力等。

　　相互作用：

　　尚不明確

　　儲藏：